HIV衣壳蛋白有望成为 HIV 治疗新遗传物质

率当中的“马尔伊夫卡”则会发生，从而消除 HIV-1 病毒；胺类药物单链制造药物 CAI，与 CA-CTD 当中的疏水腔为基础，从而摧毁 CTD 阴离子两界面。

靶向 HIV-1 Gag

Gag 胺是脱氧核糖核酸大肠杆菌编码的三种基因产物之一，HIV-1 的制造主要由 Gag 胺控制。出芽后，Gag 被大肠杆菌丝氨酸挤压，从而产生一系列较小的胺质 (MA、CA 和 NC) 和胺 (SP1、SP2 和 p6)。

由此可知 4. HIV-1 Gag 的主要新功能基序示意由此可知[1]

除了早已概述的 CA 之外，Gag 的其他溶质也与其新功能密切相关。

NC：NC 与 Gag 的配备有关，还与 Gag 将大肠杆菌DNA RNA 募集到大肠杆菌颗粒的新功能相关；

MA：Gag 的 MA 构件域在大肠杆菌脱氧核能糖核能酸心率当中起两个主要效用，在制造全过程的早期将 Gag 引导至质表皮，以及加强大肠杆菌 ENV 糖胺掺入新生的大肠杆菌体当中；

p6：HIV-1 Gag 的 p6 的区域具备所谓的后期构件域，召募大肠杆菌特赦所需的细胞内机制。

因此，Gag 分子的其他变组分也不太可能变成为 HIV-1 的放射治疗途径。

小M的认知

CA 在 HIV-1 大肠杆菌有机体当中具备至关重要的效用，尽管迄今还未有 CA 相关的药物获批该公司，但靶向 CA 的药物月内用于放射治疗 HIV-1病毒。同时，以 Gag 分子的效用为靶向 HIV 的研究工作提供了新思路。

HIV 途径

Peptide T

源自 HIV-1 gp120 的 V2 的区的八胺，是 CD4 特异性的配体，可正当 HIV 与 CD4 特异性为基础

Plerixafor

游离的 CXCR4拮防剂

Maraviroc

游离的 CCR5拮防剂，具备消除 HIV 的活性

Cenicriviroc

有口服活性的 CCR2/CCR5双重拮防剂，同时消除 HIV-1 和 HIV-2

Enfuvirtide

防 HIV-1 表皮融汇的消除胺

Zidovudine

直接的丝氨酸类似物亚姆皮利药物 (NRTI)

Zalcitabine

直接的丝氨酸类似物亚姆皮利药物 (NRTI)

Etravirine

非丝氨酸亚姆皮利药物 (NNRTI)

Raltegravir

HIV 结合酶药物 (IN)

Dolutegravir

具备口服活性的 HIV 结合酶链转移药物

Indinavir

HIV 丝氨酸药物，具备很好的口服活性

Amprenavir

HIV 丝氨酸药物，Ki 为 0.6 nM

Bevirimat

HIV-1 大肠杆菌颗粒变成熟阶段药物

注解

1. Philip R. Tedbury, et al. Curr Top Microbiol Immunol. 2015; 389: 171–201. HIV-1 Gag: An Emerging Target for Antiretroviral Therapy.

2. Fumiyo Nakagawa , et al. Projected Life Expectancy of People With HIV According to Timing of Diagnosis. AIDS. 2012 Jan 28;26(3):335-43.

3. Mauricio G Mateu. The Capsid Protein of Human Immunodeficiency Virus: Intersubunit Interactions During Virus Assembly. FEBS J. 2009 Nov;276(21):6098-109.

4. Ariberto Fassati, et al. Multiple Roles of the Capsid Protein in the Early Steps of HIV-1 Infection. Virus Res. 2012 Dec;170(1-2):15-24.

5. Xavier Lahaye, et al. The Capsids of HIV-1 and HIV-2 Determine Immune Detection of the Viral cDNA by the Innate Sensor cGAS in Dendritic Cells. Immunity. 2013 Dec 12;39(6):1132-42.

6. Rebeca Bocanegra, et al. Rationally Designed Interfacial Peptides Are Efficient In Vitro Inhibitors of HIV-1 Capsid Assembly with Antiviral Activity. PLoS One. 2011; 6(9): e23877.

7. Edward M. Campbell, et al. HIV-1 Capsid: The Multifaceted Key Player in HIV-1 infection. Nat Rev Microbiol. 2015 Aug; 13(8): 471–483.

8. Rebeca Bocanegra, at al. Rationally Designed Interfacial Peptides Are Efficient In Vitro Inhibitors of HIV-1 Capsid Assembly with Antiviral Activity. PLoS One. 2011; 6(9): e23877.

9. Edward M. Campbell, et al. HIV-1 Capsid: The Multifaceted Key Player in HIV-1 infection. Nat Rev Microbiol. 2015 Aug; 13(8): 471–483

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